Полиморфизм
Jun. 3rd, 2014 03:20 pm
Полиморфизм - это способность одних и тех же молекул по разному кристаллизоваться. Вещество - одно, а физические свойства - разные. Про 15 видов кристаллического льда все слыхали, наверное. И лёд 9 тоже уже открыли.
Новейшая история знает несколько ярких случаев, связанных с такой особенностью кристаллизации. В середине 90ых в продажу поступило новое антиретровирусное лекарство Ритонавир, после чего смертность от СПИДа в США упала почти в три раза. Чудо! Чудо! Или нет, не так... вот так: Фууу, статистика, ЛожЪ! Нет бы, гомеопатией лечились, вы же тупые, даже ибупрофен не знаете как работает! О чём это я? А! Ну так вот, через два года вдруг оказалось, что большинство таблеток ритонавира вдруг перестали работать (агааа!!! что я говорил? гомеопатией надо было!), в то время как растворы по прежнему были активны. Из воздуха Лечебные Биомолекулы в раствор прилетели - не иначе!!
Оказалось - классика. Существует более стабильный и гораздо хуже растворимый полиморф (и следовательно недоступный организму при глотании), который превращает любую менее стабильную форму в себя при контакте. (Зловещий голос за кадром) Кто прикоснётся к зомби - тот сам станет зомби!
По непроверенным данным из педевикии ранее с полиморфами парацетамола была подобная история с обратным знаком. Сначала получили полиморф, который невозможно было спрессовать в таблетки, он только крошился. А уже потом обнаружили другой, податливый, который все нормальные (не гомеопатнутые) люди принимают при недугах по сей день.
У полукристаллических полимеров тоже существует полиморфизм. Разница тут в том, что полимеры - они длинные, извилистые, и у них при переходе из одного полиморфа в другой может быть множество промежуточных стабильных и метастабильных состояний. То есть свойства определённых полимерных материалов можно менять постепенно. Похоже мы в группе обнаружили неожиданное применение такой особенности. Но об этом, пожалуй, в другой раз.
no subject
Date: 2014-06-05 06:28 pm (UTC)В огороде бузина, а в Киеве - Порошенко.
Я почти 20 лет занимаюсь полиморфизмом фармацевтических субстанций и неплохо в этом преуспел. И знаю об этом дохера.
На сегодняшний день невозможно не только зарегистрировать лекарство в твердой форме, но и даже выйти на клинические испытания без исследования полиморфизма.
Абсолютно логично, что и у полимеров даже с небольшой степенью кристалличности есть полиморфизм.
Дело в том, что аморфная форма тоже формально как бы относится к сфере полиморфизма, своего рода "некристаллический полиморф". Она способна (не всегда, но часто) спонтанно кристаллизоваться и её исследуют в основном теми же методами (рентген, термический анализ), что и кристаллические порошки.
Это имеет огромное значение при исследовании готовых форм, в которых большая часть эксипиентов - полимеры.
А вообще тема гигантская, можно сказать кормила меня лет 10.
Что интересует - спрашивайте.
Но не про вред от парацетамола.
no subject
Date: 2014-06-05 07:27 pm (UTC)no subject
Date: 2014-06-06 10:34 am (UTC)